Ursolsyra

Ursolic Acid (Ursolsyra) är ett mycket hett, omtalat och intressant muskeluppbyggande och antiinflammatoriskt ämne med stor potential att hjälpa dig nå den fysik du strävar efter.

Av Joachim Bartoll och Andreas Karlsson

Ursolsyra är ett naturligt ämne som förekommer hos ett stort antal frukter och plantor som exempelvis äpplen, krusbärsaktinidia, tranbär och pepparmynta.
Det riktigt intressanta för oss träningsinbitna är att Ursolsyra har visat sig kunna hjälpa till med både muskeltillväxten och fettförbränningen – samtidigt! Resultaten har blivit publicerade i ett flertal medicinska journaler av oberoende forskare helt utan eget intresse i ämnet.
För de av oss som även är intresserade av hälsa och välmående visar Ursolsyra upp flera riktigt intressanta egenskaper. Bland annat är Ursolsyra en stark antioxidant, den har positiva effekter på inflammationer, blodsockret och blodfetterna.

Muskeltillväxt

AKT-signalvägen är central för cellens normala tillväxt och överlevnad. AKT stimulerar flera cellulära processer såsom glukosmetabolism, cellproliferation och transkription och kan inducera proteinsyntes via mTOR som leder till hypertrofi i skelettmuskulaturen (muskeltillväxt).
Studier har visat att Ursolsyra förstärker genexpressionen av muskulär IGF-1 genom att hämma insulin antagonisten proteintyrosinfosfatas 1B-protein, vilket leder till ökad aktivitet i GLUT-4-receptorerna och därmed en uppreglering av insulinkänsligheten. Detta betyder att muskelcellernas förmåga att använda och lagra kolhydrater förbättras.
Ökningen av IGF-1 gör Ursolsyra till en mycket intressant muskeluppbyggande ingrediens, eftersom IGF-1 är en av de mest potenta naturliga aktiverare av AKT-signalvägen 18, vilket i sin tur leder till ökad proteinsyntes och cellproliferation.

I en välkänd studie uppvisades ökad storlek på både långsamma oxidativa muskelfibrer samt snabba glykolytiska muskelfibrer 2. Även greppstyrka och prestationsförmåga i form av ökad löpkapacitet undersöktes och båda påvisade en stor ökning i jämförelse med kontrollgruppen.
Ursolsyrans verkan på proteinsyntesen samt dess inverkan på glykogeninlagringen gör det till ett mycket intressant prestationshöjande ämne.

Motverkar muskelatrofi och har antiinflammatoriska egenskaper

De två mest potenta muskelnedbrytande generna associerade med muskelförlust som orsakas av atrofi är MuRF-1-genen och Atrogin-1-genen. Studier har visat att Ursolsyra signifikant minskar aktiviteten hos dessa två gener, vilket gör Ursolsyra till en lovande antikatabol agent 9.
En annan studie visade att behandling med Ursolsyra inhiberade T-cellaktivering vilket påvisade dess terapeutiska användbarhet som ett anti-inflammatoriskt medel 10.

Ökad produktion av Kväveoxid för större anabolt gensvar

Ursolsyra har visat sig öka enzymet eNOS (endotelial kväveoxidsyntas) i våra blodkärl 14, 15, 16. eNOS producerar signalsubstansen kväveoxid (NO) som gör att glatt muskulatur runt blodkärl slappnar av varpå blodkärlen expanderar och blodflödet ökar.
Genom att öka blodflödet till musklerna underlättas kroppens avlägsnande av trötthetinducerande mjölksyra som byggs upp under träning. Detta kan öka både styrkan och uthålligheten samtidigt som det ökar mängden syre och näringsämnen som levereras till musklerna, framförallt om du laddar med ordentligt med näring inför träningspassen. Resultatet är en större anabol (muskeluppbyggande) respons.

Än mer intressant är att Ursolsyra även har visat sig minska expressionen av NADPH-oxidas subenhet Nox4, ett enzym som producerar superoxider som reagerar med kväveoxid (NO) med minskad biotillgänglighet som följd. Genom både uppreglering eNOS och nedreglering Nox4 ökar både produktionen och biotillgängligheten av kväveoxid (NO). Tar du andra NO-reglerande ämnen kan detta leda till en starkare synergisk effekt.

Ökad fettförbränning och bättre blodprofil

Hur ironiskt är det än låter kan en ökning av vårt bruna fett göra oss smalare. Brun fettvävnad (BAT), även känd som brunt fett, är en av våra två typer av kroppsfett. Den består av många små lipiddroppar och har mer kapillärer än vitt fett. På grund av detta har brunt fett en imponerande termogenes som naturligtvis används av kroppen för att generera kroppsvärme.
Det som gör brunt fett så intressant är att den använder de kalorier som lagras i vitt fett för att driva upp sina kraftfulla termogena egenskaper.

PPAR-alfa reglerar och förändrar uttrycket av gener involverade i lipidmetabolismen, vilket leder till ökad nedbrytning av triglycerider och fettsyror, ökat cellulärt upptag av fettsyror och minskad nybildning av triglycerider och fettsyror. Dessutom ökar PPAR-alfa produktionen av brunt fett! Studier har visat att Ursolsyra är en PPAR-agonist och reglerar lipidmetabolism i levern 12.
Studier på möss har visat en minskning av kroppsfettet vid intag av Ursolsyra och det anses vara ett lovande ämne i kampen mot övervikt 13. Samtidigt, i flera studier, minskade även blodnivåerna med glukos, kolesterol och triglycerider 2, 3, 4.

Andra studier tittade mer specifikt på Ursolsyrans effekter på blodglukos, blodfetter och fördelningen av fettinlagringen på magen hos möss som fick äta en kost rik på fett 5, 6. Studien visade på en tydlig viktnedgång, förlust av bukfett och lägre nivåer med blodglukos och blodfetter än kontrollgruppen som följde samma diet men inte fick något tillskott av Ursolsyra. Även en tydlig ökning av leptin samt en sänkning av ghrelin observerades. Ghrelin har en aptitökande effekt samtidigt som det ökar fettinlagringen. Leptin är ett hormon som kontrollerar både känslan av hunger och mättnad. Leptin påverkar även produktionen av flera metaboliska hormoner som exempelvis sköldkörtelhormonerna. Kort sagt, ju mer leptin du har, desto snabbare går du ned i fettvikt.

Andra forskare har varit intresserade av Ursolsyrans effekter på blodsockret samt dess stimuli av glykogensyntesen i levern samt effekten hos möss med diabetes 7, 8, 16. En liknande studie med fokus på inflammatoriska cytokininer visade att Ursolsyra kan användas i behandling mot ateroskleros och andra kardiovaskulära sjukdomar 11. Slutsatsen från dessa studier är att Ursolsyra kan vara användbart för personer som ligger i riskzonen för diabetes eller kardiovaskulära sjukdomar.

Ursolsyra är en PPAR-alfa-agonist 12, vilket innebär att det förbättrar bindningsstället för PPAR-alfa och därmed dess aktivitet, vilket resulterar i en positiv förändring av fettomsättningen på en genetisk nivå. Resultatet är en minskad ackumulation av kroppsfett och minskade fettdepåer.

Säkerhet

Ursolsyra är ett helt naturlig ämne. Även om många av studierna har utförts på möss och i cellkulturer har medicinska plantor med Ursolsyra använts av människor i hundratals år. Studier har klassificerat Ursolsyra som icke toxisk och säker.

Referenser

1. Anti-lipase and lipolytic activities of ursolic acid isolated from the roots of Actinidia arguta.
Arch Pharm Res. 2009 Jul;32(7):983-7.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19641878

2. Ursolic acid increases skeletal muscle and brown fat and decreases diet-induced obesity, glucose intolerance and fatty liver disease.
PLoS One. 2012;7(6):e39332.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3379974/

3. Anti-diabetic potential of ursolic acid stearoyl glucoside: A new triterpenic gycosidic ester from Lantana camara.
Fitoterapia. 2011 Oct 24.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22051701

4. Ursolic acid and luteolin-7-glucoside improve lipid profiles and increase liver glycogen content through glycogen synthase kinase-3.
CBMA – Centre of Molecular and Environmental Biology/Department of Biology, University of Minho, Campus de Gualtar, Braga, Portugal.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20127879

5. Ursolic Acid, a Pentacyclic Triterpene from Sambucus australis, Prevents Abdominal Adiposity in Mice Fed a High-Fat Diet.
J Med Food. 2011 Nov;14(11):1375-82..
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21612453

6. Ursolic acid and rosiglitazone combination alleviates metabolic syndrome in high fat diet fed C57BL/6J mice.
Gen Physiol Biophys. 2012 Sep;31(3):323-33. doi: 10.4149/gpb_2012_037.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23047945

7. Ursolic acid inhibits early lesions of diabetic nephropathy.
College of Life Sciences, Wuhan University, Wuhan, P.R. China.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20818497

8. Ursolic acid ameliorates thymic atrophy and hyperglycemia in streptozotocin-nicotinamide-induced diabetic mice.
Department of Food and Nutrition, Sunchon National University, Suncheon 540-742, Republic of Korea.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20869956

9. mRNA expression signatures of human skeletal muscle atrophy identify a natural compound that increases muscle mass.
Department of Internal Medicine, Roy J. and Lucille A. Carver College of Medicine, The University of Iowa, Iowa City, IA 52242, USA.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21641545

10. Potent anti-inflammatory activity of ursolic acid, a triterpenoid antioxidant, is mediated through suppression of NF-κB, AP-1 and NF-AT.
PLoS One. 2012;7(2):e31318.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22363615

11. Ursolic acid suppresses IL-6 induced C-reactive protein expression in HepG2 and protects HUVECs from injury induced by CRP.
Eur J Pharm Sci. 2012 Jan 23;45(1-2):190-4.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22108347

12. Ursolic acid is a PPAR-α agonist that regulates hepatic lipid metabolism.
Bioorg Med Chem Lett. 2011 Oct 1;21(19):5876-80.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21855333

13. Ursolic acid stimulates lipolysis in primary-cultured rat adipocytes.
Mol Nutr Food Res. 2010 Nov;54(11):1609-17.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20521271

14. Ursolic acid from the Chinese herb danshen (Salvia miltiorrhiza L.) upregulates eNOS and downregulates Nox4 expression in human endothelial cells.
Atherosclerosis. 2007 Nov;195(1):e104-11.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17481637

15. Prunella vulgaris L. Upregulates eNOS expression in human endothelial cells.
Am J Chin Med. 2010;38(3):599-611.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20503475

16. Ursolic acid induces allograft inflammatory factor-1 expression via a nitric oxide-related mechanism and increases neovascularization.
J Agric Food Chem. 2010 Dec 22;58(24):12941-9.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21070071

17. Stimulation of glucose uptake by triterpenoids from Weigela subsessilis.
Phytother Res. 2010 Jan;24(1):49-53.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19548274

18. Modulation of angiogenic factors by ursolic acid
Biochem Biophys Res Commun. 2008 Jul 4;371(3):556-60. Epub 2008 Apr 28.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18448068

Övriga referenser samt studier av intresse

Antidepressant-like effect of ursolic acid isolated from Rosmarinus officinalis L. in mice: Evidence for the involvement of the dopaminergic system.
Pharmacol Biochem Behav. 2012 Aug 25;103(2):204-211. doi: 10.1016/j.pbb.2012.08.016.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22940588

Ursolic acid enhances mouse liver regeneration after partial hepatectomy.
Pharm Biol. 2012 Apr;50(4):523-8.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22136205

Ursolic acid improves high fat diet-induced cognitive impairments by blocking endoplasmic reticulum stress and IκB kinase β/nuclear factor-κB-mediated inflammatory pathways in mice.
Brain Behav Immun. 2011 Nov;25(8):1658-67.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21708244

Uncoupling and antioxidant effects of ursolic acid in isolated rat heart mitochondria.
J Nat Prod. 2011 Jul 22;74(7):1640-4.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21648406

Evaluation of inhibition of fatty acid synthase by ursolic acid: positive cooperation mechanism
Biochem Biophys Res Commun. 2010 Feb 12;392(3):386-90.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20074555

Evaluation of ursolic acid isolated from Ilex paraguariensis and derivatives on aromatase inhibition
Eur J Med Chem. 2008 Sep;43(9):1865-77.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18192087

Anabolic activity of ursolic acid in bone: Stimulating osteoblast differentiation in vitro and inducing new bone formation in vivo
Pharmacol Res. 2008 Nov-Dec;58(5-6):290-6.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18822379

A high content drug screen identifies ursolic acid as an inhibitor of amyloid beta protein interactions with its receptor CD36.
J Biol Chem. 2011 Oct 7;286(40):34914-22. Epub 2011 Aug 11.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21835916

The anti-arthritic effect of ursolic acid on zymosan-induced acute inflammation and adjuvant-induced chronic arthritis models.
J Pharm Pharmacol. 2008 Oct;60(10):1347-54.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18812028

Effect of ursolic acid on the energy and carbohydrate metabolism of muscles
Issled. Mekh. Vliyaniya Bal’neol. Faktorov Regul. Sist. Org. (1976), 101-2.

Vill du hitta mer inspiration till kost och träning? Kika på några av våra artiklar nedan:

Marklyft – Teknik och tips 

Den stora kreatin guiden

CrossFit – 6 Övningar